李時珍（1518～1593年）字東璧，晚年自號瀕湖山人，湖北蘄州（今湖北黃岡蘄春）人，其父李言聞是當地名醫。李家的後院種了好多藥草，李時珍自蹣跚學步時起就和這些藥草結下了不解之緣。隨著年齡的增長，李時珍對這些藥草有了更加深入的瞭解，整日都消磨在後院之中。不過，由於當時的醫生被豪紳貴族視為「下九流」，社會地位十分卑微，所以李言聞自然不願意讓聰慧的兒子像他一樣飽受被歧視的屈辱，而是希望兒子能夠通過讀書應考光耀門楣。李時珍十四歲就中了秀才，不過他並不屑於學習空洞乏味的八股文，所以他考了三次舉人都沒有考中，再加上他自小就體弱多病且醉心於學醫，於是他向父親表明了放棄科舉的決心，準備專心學醫。李言聞考慮再三，最終同意了兒子的請求，並且悉心地教導兒子。
一天，李言聞出診去了，診所裡只剩下李時珍一人。這時來了兩位病人，一個是眼睛紅腫且疼痛，另一個是大瀉不止。李時珍思索了半晌，說：「父親要到晚上才能回來，要不我先給你們開個方子試試吧。如果不行，你們再來找我父親。」那個瀉肚子的病人難受至極，哪裡還管得了這麼多，迫不及待地說：「好，好，郎中的公子開方子還能有錯？」那個眼睛紅腫的病人也捂著雙眼連連催促李時珍開方子。李時珍便果斷地開方取藥，病人取了藥就走了。等到李言聞回到家中，李時珍詳細地跟父親說了看診及開方的情況，說得頭頭是道。李言聞一邊聽一邊不住地點頭，心想兒子不僅讀了不少醫書，還能把醫書上的知識應用到治病實踐當中，確實是塊當大夫的材料，心中不覺由驚轉喜，更加放手讓兒子行醫了。沒過幾年，李時珍就成了當地一位很有名望的醫生。
李時珍在給人看病期間，發現了古醫書上有許多條目都是錯誤的。比如，《日華本草》就把消腫的木鱉子和主治惡瘡的虎掌混為一談了。有一位精神病人在服用了含有防葵的藥之後很快就死了，原因是醫生按照古醫書上的記載，把狼毒當成防葵處方了。狼毒的毒性很大，人吃了怎能不喪命呢？
因藥奪命的事故頻繁發生，給李時珍的內心帶來了很大的衝擊。他想，古醫藥書無疑蘊含著豐富的知識和寶貴的經驗，但是也確實存在著一些誤漏，如果不及時訂正，那麼將會有多少人因此而貽誤病情甚至失去性命！想到這裡，李時珍就立刻去找父親，與父親在燈下傾心而談。李言聞在得知了兒子的宏願之後，語重心長地說：「你重修本草的想法雖然很好，可是實施起來卻很困難，因為這需要大量的人力和財力，恐怕只有朝廷才有這麼大的力量。另外，憑你現在所掌握的醫學知識，還遠遠達不到修書的要求，所以你還是先在讀書上狠下一番工夫吧，你說呢？」李時珍聞言，心裡頓時有了底。從此以後，李時珍就全心沉浸在浩如煙海的醫書之中，他在十年的時間裡熟讀了《內經》、《本草經》、《傷寒論》和《金匱要略》等古典醫書，以及大量關於花草樹木的書籍，積累了許多珍貴的讀書筆記等資料。
嘉靖三十年（1551年），李時珍因醫術精湛受聘於楚王府，主管祭祀禮儀和醫務。李時珍原本不願與皇親國戚交往，但他又考慮到楚王也許能幫助自己向朝廷傳達他重修本草的目的，就來到了王府。沒過多久，李時珍就因為治癒了楚王世子的暴厥以及其他一些疑難雜症而聲名遠播，並被舉薦為太醫院的醫官。太醫院是明朝的中央醫療機構，擁有大量外界罕見的珍貴醫書和藥物標本，使李時珍大開眼界。李時珍在太醫院期間，夜以繼日地研讀、摘抄和描繪藥物圖譜，汲取了大量的醫學精髓。在此期間，李時珍還多次向太醫院提出重新編寫本草的建議，可是非但沒有得到響應，反而遭到了無端的譏諷與中傷。李時珍很快就明白了太醫院絕非他實現理想的地方，所以一年之後他就毅然地告病還鄉了。
從太醫院回來的第二年，三十五歲的李時珍就開始重新編寫醫書了，並將其命名為《本草綱目》。剛開始時還比較順手，可是接下來問題就出現了。本草是古代藥物學的代稱，它包括花草果木等植物，以及鳥獸魚蟲等動物，還有鉛錫硫汞等礦物，因其中絕大多數是植物而得名。歷代有許多關於本草的專著問世，卻沒有一本能夠概括自東漢《神農本草經》成書至李時珍誕生這千百年來的醫學進展。李時珍發現了這一問題之後，就挑起了這副重擔。可是，他並沒有預料到藥物竟然有那麼多品種，如果不一一瞭解它們的性狀和習性，就很容易像前人一樣犯混淆藥材的毛病。從此以後，李時珍就穿著草鞋，背著藥筐，在徒弟龐憲、兒子李建元的伴隨下遠涉深山曠野進行實地考察。他遍訪名醫宿儒，搜求民間偏方，還虛心地向農夫、漁夫、樵夫、獵人、礦工等人請教，學到了許多書本上沒有的藥物知識。比如，芸苔是治病常用的藥，但它究竟長什麼樣呢？《神農本草經》裡沒說清楚，各家註釋也講不明白。李時珍通過一個菜農的指點並察看了實物，才確定它其實就是油菜，於是他就在《本草綱目》中對它進行了詳細的註解。李時珍聽說北方有一種藥物叫曼陀羅，它的葉像茄子葉，花像牽牛花，人吃了它以後會手舞足蹈甚至陷入麻醉狀態，於是李時珍就來到北方並找到了曼陀羅，還親自驗證了花的性能，並記下了「割瘡灸火，宜先服此，則不覺苦也」。經現代藥理證實，曼陀羅花確實具有麻痺交感神經等作用。
在進行實地考察時期，李時珍還不忘為父老鄉親治病。有個婦女鼻腔出了一天一夜的血，怎麼治都不見效。李時珍把大蒜切片，然後敷在患者的腳心上，不一會兒患者就不流血了。這個方子正是他從民間學到的。隨著考察的深入，李時珍更加深切地認識到：處處皆有學問，只要用心學習，每天都會有新收穫。
萬曆六年（1578年），李時珍終於完成了《本草綱目》這一具有劃時代意義的藥物學巨著。
《本草綱目》是李時珍走了上萬里路，傾聽了千萬人的意見，參閱了八百多種書籍，花了二十七年才完成的，共十六部，其中，植物五部：草部、谷部、菜部、果部、本部，動物六部：蟲部、鱗部、介部、禽部、獸部、人部，礦物四部：金部、玉部、石部、鹵部，其他一部，五十二卷，約二百萬字，其中編入了一千八百九十二種藥物，其中包括三百七十四種新增藥物，還附有一萬一千多個藥方以及一千一百多幅插圖，內容覆蓋了植物、動物、礦物、化學、天文、氣象等許多領域的知識，吸取了歷代本草著作的精華，盡可能地修補前人的誤漏之處，並有很多重要的發現和突破，其規模超過了以往的任何一部本草學著作，且編排體例系統而又嚴謹，對中醫藥學具有極大的貢獻，是我國醫藥學史上的一座里程碑。
遺憾的是，李時珍生前沒能親眼看到自己的這部巨著印行。萬曆二十六年（1593年）初秋，李時珍離開了人世，《本草綱目》由書商胡承龍等人主持刻版，三年後才付印。《本草綱目》不僅對中醫藥學具有極大的貢獻，還對世界自然科學的發展起了巨大的推動作用，所以它一經問世就不脛而走，並輾轉流傳到世界各地，被公認為「東方醫學的巨典」。其作者李時珍，不僅是中華民族的驕傲，也是世界文化名人。