我國中藥麻醉的經驗和知識頗為豐富，古代小說中有許多關於蒙汗藥的描述，古代中醫文獻中也有相當多使用麻醉中藥的記載，其中影響最大的是麻沸散。
遠在人類社會初期，在尋找食物的過程中，人們逐漸地認識到有些植物或動物，吃了以後會出現頭暈、麻木、昏迷及至死亡等情況；但有些植物吃了之後，創傷疾病的疼痛程度卻減輕甚至消失了。這些具有消除疼痛的藥物，便被人們作為止痛、麻醉藥使用。在《神農本草經》裡，已記載了某些藥物的麻醉作用。如莨菪的種子這味藥，書中說「多食令人狂走」。又如「烏頭」也具有麻醉的作用，在古代被用於麻醉毒殺禽獸。《神農本草經》說「其汁煎之，名：射罔，殺禽獸」。古代中醫文獻裡還記載了其他多種具有麻醉性能的藥物，如莨菪、草烏和曼陀羅花等等。
按古代文獻記載，至少在兩千多年以前，中醫學中已經應用麻醉藥了。《列子·湯問》中有中國古代應用中藥麻醉進行外科手術的最早記載，其中有一個故事，說「魯公扈、趙齊嬰二人有疾，同請扁鵲求治……扁鵲遂飲二人毒酒，迷死三日，剖胸探心……投以神藥，既悟如初，二人辭歸」。這故事中說的「毒酒」，看來就是含有麻醉藥物的酒；所謂迷死，即是由於麻醉藥物的作用而使人暫時失去知覺。漢代末年（2世紀初）時，華佗已把「麻沸散」應用於腹腔大手術了。《後漢書·華佗傳》裡記載有：「若疾髮結於內，針藥所不能及者，乃今先以酒服麻沸散，既醉無所覺，因刳破腹背，抽割積聚。」這裡所說的「麻沸散」，就是麻醉中藥。《後漢書》《三國誌》中都記載有華佗使用「麻沸散」施行外科手術並取得驚人效果的醫案。如三國時期，華佗使用刮骨去毒的方法割掉中毒的死肉，挽救了關雲長的性命。華佗的外科療法能夠手到病除，首先是因為他掌握了安全使用麻醉藥的方法。
據說獵人使用的「麻藥」是用曼陀羅種子、草烏和天南星製成的，華佗把這種「麻藥」和酒拌成散劑，並且取名「麻沸散」。至於麻沸散到底用什麼藥合成，年久失傳，現已無從查考。據說它是由曼陀羅花一斤，生草烏、香白艾、當歸和川草各四錢，天南星一錢共六味藥組成的。華佗首創了用酒內服「麻沸散」的全身麻醉術，這不僅在我國醫學史上是空前的，在世界麻醉學和外科手術史上也佔有重要地位。難怪後世尊華佗為我國外科始祖。
宋代以後，文獻中屢有記載的曼陀羅花，又稱為風茄花、山茄花、醉心花、洋金花等，是中藥裡常用的麻醉藥物。宋代竇材的《扁鵲心書》（1146年）簡要記述了曼陀羅花的麻醉功效，認為「人難忍艾火灸痛，服此即昏睡不知痛，亦不傷人」。現代科學實驗證明曼陀羅花產生麻醉作用是因為其有效成分是東莨菪鹼。
元代大量使用騎兵，外傷與骨折較多發生，因此，骨傷科及整形復位時用的麻醉術也相應地有了發展。14世紀危亦林的《世醫得效方》詳細地敘述了內服與外用麻醉藥，並且正確地提出服用原則，服用麻醉藥的劑量須依據病人的年齡大小、體質強弱、有無出血等情況而有所區別，並提到孕婦應慎用。其後，明、清時代的中醫文獻對中藥麻醉也有過不少論述。
20世紀20年代，美國的一本概述世界藥物學歷史書籍《藥物學的四千年》寫道：「一些阿拉伯權威人士談及的麻醉術，可能是從中國傳去的，因為中國名醫華佗擅長此術。他所使用的藥物，是草烏頭、曼陀羅花等。」可見，公元2世紀中國成功施行腹腔大手術這件事，充分證明當時中醫麻醉術和外科手術，都曾居世界先進地位。歐美各國直到19世紀初期，才使用全身麻醉法施行手術。
麻沸散的發明意義十分重大，歷代中藥麻醉無不是在它的啟發下發展起來的。後世醫生在金創、癰疽、骨折等手術治療和麻醉藥使用方面有所發展，然而開創者仍然是華佗。
（蔣燕）